太阳城官网小组在文章中报告了这一发现。动力学e选择大环闭合复合.”
这是常有的事, 反应的有效催化剂必须具有许多不同的特性. It should be robust yet sufficiently reactive; it should be able to give high selectivity and not subsequently destroy it. 要满足所有这些要求并不容易,太阳城网赌平台万德斯利千禧年化学教授阿米尔·霍维达说, 该团队的首席太阳城官网员, 与麻省理工学院凯斯化学教授、2005年诺贝尔奖得主理查德. 施洛克.
对创新治疗药物的太阳城官网通常集中在含有12个或更多原子的“大环”化合物上, 主要由碳组成. 许多环至少包含一个碳碳双键, 哪些被称为烯烃或烯烃. 这些键的同分异构体可以是z型的也可以是e型的. 精细化学合成的挑战是将两者分离以获得所需的化合物, Hoveyda说.
Hoveyda说:“通常不可能分离这两种异构体. 然而，药物的效力通常取决于双键是E还是Z. 即使分离混合物是可能的, 由于一半的材料会被丢弃，这是非常昂贵的."
Hoveyda和施洛克, 他们在催化剂太阳城官网上合作了20年, 为他们的新方法开创了一个先例, 当时他们的太阳城官网小组通过闭环烯烃复分解在一个大环上制备了一个z -异构体碳-碳双键.
Hoveyda和施洛克, 他们在催化剂太阳城官网上合作了20年, 为他们的新方法开创了一个先例, 当时他们的太阳城官网小组通过闭环烯烃复分解在一个大环上制备了一个z -异构体碳-碳双键.
“导致我们采用这种方法的是多年来试图理解这类重要转换如何发生的结果, 叫做烯烃转化, 真正起作用,霍维达说. “正是基于从这些调查中获得的知识，我们最终能够解决这个问题."
前进的中心, 太阳城官网小组报告说, 含有e -烯基硼的线性烃分子立体选择性转化为e -大环烯烃, 最少形成不需要的Z异构体.
“至关重要的是，我们有办法以可靠的方式获得每种异构体的高纯度样品—98%或更多通过这种方法，”Hoveyda说. “正如我们在论文中所展示的那样，以前的方法给出了15%到50%—有时甚至更多—不能与期望的E异构体分离的不需要的Z异构体. 就获得可靠的生物测试结果而言，这些样本基本上是无用的."
太阳城官网人员惊讶地发现，高E选择性是使用硼酸盐的结果，而硼酸盐通常用于完全不同类型的反应, 称为催化交叉偶联. 净化溶剂使用的大幅减少也清除了一个主要障碍, 尤其是在帕西替尼的研发过程中, Hoveyda说.
烯烃复分解类化学反应带来了许多尚未解决的挑战, 他说. “我们不知道我们已经开发的催化剂和策略是否足够好, 或者我们是否需要创新."
除了Hoveyda和施洛克, 该报告的共同作者包括太阳城网赌平台博士后太阳城官网员萧申和亚历山大W.H. 速度，太阳城官网生Thach T. 和Ming Joo Koh，以及BC大学本科生太阳城官网助理徐东敏.
Hoveyda引用了沈的工作, 该报告的第一作者, 和他的本科徒弟许, 谁会成为为数不多的本科太阳城官网人员之一，在知名期刊上分享一篇论文的共同作者.
沈教授说，徐在这个项目上的工作是这位BC大三学生动手实验技能发展的一部分，以补充他对化学理论和学科的先进理解.
作为导师, 你必须成为一名教师, 你必须确保你的学生在实验室的安全, 你必须要有耐心,沈说, 他接受了中国武汉大学的教职. “我想告诉每一个学生，我们可以从错误中学习，有时我们会从这些错误中获得新的发现.”
Xu, 谁在上海长大的, 他说，他在Hoveyda集团的工作激发了他对化学的兴趣，他的下一个目标是攻读博士学位.D. 在纪律方面.
“我最喜欢的是成就感——就像你得到一个纯产品的反应,许说。. “你用自己的双手创造了一些东西. 你做了一件以前没人做过的事.”
—艾德·海沃德|大学传播|编辑.hayward@obliquido.com